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核磁共振波譜儀在藥物發(fā)現(xiàn)中的應(yīng)用

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瀏覽:- 發(fā)布日期:2018-03-22 13:17:25【

[文章導(dǎo)讀] 核磁共振波譜儀NMR方法具有普遍適應(yīng)性,不需要去針對(duì)每一個(gè)蛋白質(zhì)建立特殊的方法,一旦靶分子被確定,

在過(guò)去的10年,在學(xué)術(shù)界和工業(yè)界的研發(fā)工作者們的共同努力下,核磁共振波譜(點(diǎn)擊了解詳情)在新藥研發(fā)的各個(gè)階段,特別是在新藥的臨床前研究中正在發(fā)揮著越來(lái)越大的作用。在以往,核磁共振波譜NMR)在新藥研發(fā)中的作用主要在于藥靶分子如蛋白和核酸分子的空間結(jié)構(gòu)研究,以及小分子先導(dǎo)化合物和天然產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)分析。最近幾年,隨著各種技術(shù)和核磁共振波譜的發(fā)展,如今核磁共振波譜已經(jīng)在蛋白質(zhì)-配體相互作用的分子機(jī)理研究、小分子的高通量篩選、藥物構(gòu)效關(guān)系研究以及毒理學(xué)和新藥安全評(píng)價(jià)等方面起著越來(lái)越重要的作用。


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核磁共振波譜NMR方法具有普遍適應(yīng)性,不需要去針對(duì)每一個(gè)蛋白質(zhì)建立特殊的方法,一旦靶分子被確定,就可以進(jìn)行篩選;能夠檢測(cè)出親和力較弱的配體;所篩選的可以是小的分子骨架,而這些骨架片段可以通過(guò)橋鏈連接成許多不同的分子。隨著實(shí)驗(yàn)技術(shù)特別是硬件技術(shù)的發(fā)展,核磁共振波譜NMR的靈敏度得到了大大提高,核磁共振波譜NMR篩選方法所需要的生物靶分子用量正在大量降低,使得它的適用性更高。


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